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首个氟同位素标记的放射性示踪剂诞生 精确定位癌细胞中的特殊蛋白

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放射性标记分子,即所谓的放射性示踪剂,能够帮助核医师检测和精确定位肿瘤。肿瘤往往是由于代谢过程中的病理变化而发展起来的。

利用正电子发射断层扫描技术,德国德累斯顿Helmholtz-Zentrum dresdon - rossendorf (HZDR)的一组科学家现在已经开发出了第一个氟同位素18F标记的放射性示踪剂,它可以观察经常在癌细胞细胞膜中发现的特殊转运蛋白。

正如他们在《科学报告》(Scientific Reports)杂志上所描述的那样,研究人员选择了一种不同寻常的放射化学合成方法。

在新陈代谢过程中,恶性肿瘤会产生一定数量的运输蛋白(例如,它们将中间代谢产物乳酸盐输送到某些肿瘤细胞中或运输出去),这是一种防止细胞凋亡的策略。细胞凋亡是一种程序性细胞死亡,在健康的新陈代谢过程中杀死肿瘤。

“这种相关性已经在多种肿瘤类型中被观察到。因此,所谓的一元羧酸转运蛋白被认为是治疗多种癌症的关键蛋白。控制它们可以带来成功的治疗,”Peter Brust教授解释道。

他是莱比锡HZDR研究基地神经放射药物部门的负责人,研究当前的放射药物课题,重点是大脑研究。

“这包括现代放射性示踪剂的合成发展,它在与癌症,尤其是侵袭性脑瘤的斗争中发挥着特殊的作用,”Peter Brust在概述他的团队的任务时说。

虽然化学家们最初需要160分钟来手动生产新的放射性示踪剂,但现在他们可以通过修改他们的方法将合成时间缩短一半。

“我们合成的关键特征是不需要添加保护基团。这个现在已经过时的中间步骤曾经是必要的,以保护分子的活性部分免受意外的副反应,”放射化学家芭芭拉·温泽尔补充说。

因此,科学家们大大简化了这一过程,并将其转化为一个自动合成模块——这是目前计划进行的肿瘤检查以及未来可能用于核医学的不可或缺的先决条件。

参考资料:

https://www.sciencedaily.com/releases/2020/04/200406125513.htm

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